达沙替尼片说明书

【药品名称】
通用名称：达沙替尼片
商品名称：达沙替尼片(依尼舒)
英文名称：Dasatinib Tablets
拼音全码：DaShaTiNiPian(YiNiShu)
【主要成份】达沙替尼。
【性 状】达沙替尼片为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。
【适应症/功能主治】达沙替尼片适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。
【规格型号】50mg*7s
【用法用量】
口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100 mg，每天1次，可增加至140 mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。
【不良反应】
达沙替尼片最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。最常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。
【禁 忌】妊娠期妇女禁用。
【注意事项】
达沙替尼片可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，本品在体外还可导致血小板功能不良，在接受本品治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。
【儿童用药】由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。
【老年患者用药】
在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用。
【药物相互作用】
吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑 制剂会导致本药的血浆浓度降低。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】
达沙替尼片为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼片对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。
【药代动力学】
达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg 范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L，显示本品纠纷分布广泛。题外试验中，达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%，在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。
【贮 藏】30℃以下保存。
【包 装】7片/盒。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字H20133272
【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司