非布司他片(优立通)说明书

【药品名称】非布司他片
【商品名称】非布司他片(优立通)
【主要成份】本品主要成份为非布佐司他。
【成 份】
化学名：2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸
分子式：C16H16N2O3S
分子量：316.37
【性 状】非布司他片(优立通)为白色片剂。
【适应症/功能主治】非布司他片(优立通)为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
【规格型号】40mg*8s*2板
【用法用量】非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80 mg，每日一次。 推荐非布司他片的起始剂量为40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L)，建议剂量增至80mg，每日一次。
【不良反应】虚弱、胸痛/不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。
【禁 忌】正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。
【注意事项】 1.开始应用本品治疗后，可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。 为预防给药本品时发生痛风发作，推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。 2.随机对照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y （95% CI 0.36-1.37）]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y （95% CI 0.16-1.53）]患者更易发生心血管血栓事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风）相关原因尚未明确。应对心肌梗塞（MI）及中风的体征和症状进行监测。 3.随机对照研究中，观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高（给药本品及别嘌呤醇患者分别提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%）。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐，应用本品治疗2月和4月，此后周期性治疗。
【儿童用药】18以下儿童患者使用本品的安全性及有效性尚未确定。
【老年患者用药】老年患者使用本品无需剂量调整。与其他年龄组相比，在安全性及有效性方面无临床显著差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年患者（≥65岁）多剂量口服给药非布佐司他后的Cmax及AUC24与年轻患者（18-40岁）相似。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.在器官生成期对大鼠和兔子口服给药非布佐司他，剂量达到48mg/kg（按照体表面积计算分别为人给药80mg/天的40和50倍）时，无致畸性。在器官生成期及泌乳期，对怀孕期大鼠口服给药本品，剂量达到48mg/kg（为人给药80mg/天的40倍），发现新生儿死亡率增加，新生儿体重增加减少。 2.非布佐司他经大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否经人体乳汁分泌尚未知。由于很多药物通过人乳汁分泌，故对哺乳期妇女给药本品时应谨慎。
【药物相互作用】非布佐司他是黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂。虽然本品与通过XO代谢药物（例如胆茶碱、巯嘌呤、硫唑嘌呤）的相互作用尚无研究，但本品对XO的抑制作用会这些药物在血浆中浓度的增加从而产生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱患者禁止使用本品。
【药物过量】对健康受试者给药本品剂量达到每天300mg，持续7天，无剂量限制性毒性。没有药物过量的病例报道。药物过量患者应进行对症和支持疗法。
【药理毒理】非布佐司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过减少血清尿酸达到疗效。
【药代动力学】在健康受试者中，非布佐司他10mg～120mg的单剂量或多剂量给药后，Cmax和AUC呈剂量依赖性地增加。每24小时给予治疗剂量没有观察到蓄积作用。非布佐司他的表观平均终末消除半衰期（t1/2）约为5～8小时。
【贮 藏】密封。
【包 装】8s*2板/盒。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字H20130058
【生产企业】江苏万邦生化医药股份有限公司